Linagliptine;8-[(3R)-3-aminopipéridin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-méthyl-1-[(4-méthylquinazolin-2-yl)méthyl]purine-2,6-dione
![Linagliptine;8-[(3R)-3-aminopipéridin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-méthyl-1-[(4-méthylquinazolin-2-yl)méthyl]purine-2,6-dione Image](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Nom du produit | Linagliptine CAS NO668270-12-0 |
| Synonymes | (R)-8-(3-aminopipéridin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-méthyl-1-((4-méthylquinazolin-2-yl)méthyl)-1H -purine-2,6(3H,7H)-dione; |
| n ° CAS | 668270-12-0 |
| Formule moléculaire | C25H28N8O2 |
| Masse moléculaire | 472.542 |
1. La linagliptine (BI-1356) est un inhibiteur de la DPP-4, une enzyme qui dégrade les hormones incrétines glucagon-like peptide-1 (GLP-1) et le polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-pipéridinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-méthyl-1-[(4-méthyl-2-quinazolinyl)méthyl]-3 La ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) pouvant être utilisé dans le traitement du diabète de type 2.
Linagliptine intermédiaire CAS 3355-28-0 de notre usine de fabrication, technologie mature, sortie stable, assurance qualité.
État de l'inventaire : En stock.
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Utilisation : C'est un puissant inhibiteur sélectif de la DPP-4 avec une valeur IC50 de 1 nM.
Étude in vitro : la ligagliptine a inhibé l'activité de la DPP-4 in vitro dans plusieurs expériences indépendantes avec des valeurs de CI50 de 0,4, 0,5, 0,9 et 1,1 nM (CI50 moyenne, environ 1 nM).L'IC50 de l'inhibition de la FAP par la liagliptine était de 89 nM (sélectivité d'environ 90 fois par rapport à la DPP-4).
Recherche in vivo : Chez les rats mâles Wistar, les chiens Beagle et les singes rhésus, la xanthine linagliptine s'est révélée être un inhibiteur efficace, durable et puissant de la DPP-4 avec > 7 h > 70 %/kg après 1 mg d'administration orale.L'administration orale de ritagliptine à des souris db/db seules, 45 min avant le test de tolérance au glucose par voie orale, a réduit de manière dose-dépendante le déplacement du glucose plasmatique de 0,1 mg/kg (inhibition de 15 %) à 1 mg/kg (inhibition de 66 %) [1] .La ligagliptine (3 et 10 mg / kg) a inhibé de manière dose-dépendante l'enzyme DPP-4 dans le plasma dans les 30 minutes suivant l'administration du médicament.La ligagliptine (1 mg/kg, po) réduit significativement la compensation glycémique d'environ 50 % [2].L'administration orale de l'inhibiteur de la DPP-4, la ligagliptine (3 mg/kg, administration orale), a fortement réduit l'activité de la DPP-4, stabilisé le GLP-1 actif dans les plaies chroniques et amélioré la cicatrisation chez les souris ob/ob.Au jour 10 après la lésion, les souris ob/ob traitées à la liagliptine présentaient des plaies principalement épithélialisées, caractérisées par l'absence de neutrophiles.
Document : Une nouvelle classe chimique d'inhibiteurs puissants de la DPP-4, structurellement dérivés de l'échafaudage xanthine pour le traitement du diabète de type 2, a été découverte et évaluée.Des variations structurelles systématiques ont conduit à 1 (BI 1356), un inhibiteur DPP-4 très puissant, sélectif, à longue durée d'action et actif par voie orale qui montre une baisse considérable de la glycémie chez différentes espèces animales.1 fait actuellement l'objet d'essais cliniques de phase IIb et recèle le potentiel d'un traitement une fois par jour des diabétiques de type 2.
